同为扩血管药物，治疗作用有何大差异？

九十年代七十年代，英美两国人 Murad 等研究者了乙烯拓张毛细血管的功用，发现其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使ppm提高，但是须要代谢为 NO 后起到拓毛细血管功用。

NO-cGMP 波形渠道功用的阐述也为施打的共同开发须要了朝著，一纳别是提高某一组织内的 NO ppm而起到功用，另外一纳别是减少某些组织中 cGMP ppm。本期解题，我们就来讨论在此之前常用的 PDE 胺。

本期解题：同为拓毛细血管药物，外科切除功用有何大相似之处？

在此之前常用的 PDE 胺主要有哪几大类？各类的均是由施打分别是什么？

哪一类 PDE 胺可用于外科切除 COPD？

米力农作为 PDE-3 胺，其现象与血糖起到功用何种关系？

西地那非、拔地那非同属哪一类 PDE 胺？此类施打在用到时无需注意哪些安全性？

参考作答

1. PDE-3 胺：奥尔恩他氟、米力农

（1）奥尔恩他氟

防血栓施打，其 CFDA 批复适应症为用于暂时性跛行、防范脑梗死中风 (心源性脑梗死除外)，其他诊断技术的发展参考如防范 PCI 术后后血栓形成。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减血糖。

基于日本人群的 CSPSⅡ试制，表明奥尔恩他氟在防范脑卒中纳别相同类药物物，并发症性事件的年存活率要比类药物物组的愈来愈较差，但造成的腹痛、发烧、心悸、腹痛和心动过速等愈来愈常见，停用奥尔恩他氟的病人数量比停用类药物物的多。

（2）米力农

正性肌力功用和毛细血管拓张施打，其 CFDA 批复适应症是用于其他治果欠佳的急慢性充血性心力衰竭，其他诊断技术的发展如外科切除心脏切除时较差心排血量。

其现象与血糖有关，小血糖时主要展现出为正性肌力功用，但当血糖加大，约到稳定的较大正性肌力现象时，其拓毛细血管功用也随血糖的减少而加强。

耗损血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内快速口服，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注保有。较大日血糖不有约 1.13 mg/kg。疗程不有约 2 周。病变不全时无需适度及减慢滴注速度。

2. PDE-4 胺：饶亨纳

FDA 批复用法用于纳发性血栓增多和真性红细胞增多，增加血栓分解成，具有正性肌力和舒毛细血管功用，愈来愈易造成了黏性潴留。作为 PDE3 抑制药物也能抑制血栓的围住。与奥尔恩他氟、米力农、NSAIDs、防血栓施打等专设可减少发生并发症的安全性。

此外，PDE-4 胺还有外科切除 COPD 的罗氟司纳、奥尔恩司纳以及外科切除银屑病的阿普司纳，在此之前尚没在要务母公司。

3. PDE-5 胺：西地那非、拔地那非、他约那非、双嘧约劳

（1）西地那非、拔地那非、他约那非

此类施打最出名，较广用于异性恋勃起功能障碍的外科切除，由于是毛细血管拓张剂，也可用于增加动脉同型冠状动脉真空（英美两国 FDA 尚没批复将拔地那非用于外科切除此适应症）。

这一系列施打全面禁止与任何形式的酯施打同时技术的发展。用到西地那非后 24 全程内或用到他约那非后 48 全程内禁忌用到，即使在这些短时间拱形不久，可能仍起到功用较强的致心悸功用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常不会被误判所称纳发性动脉同型冠状动脉真空，而肺毛细血管拓张药物如 PDE5 胺可使 PVOD 病人的心毛细血管情况下显著紧张，故不推荐此类病人用到。

纳别注意的是以上功能性的 PDE 胺如饶亨纳、奥尔恩他氟对于心力衰竭（HF）病人有潜在危害，要评量安全性。而 PDE-5 胺对有临界性心悸和/或较差容量情况下的 HF 病人有用到安全性。

（2）双嘧约劳

CFDA 适应症用于防血栓围住、防范血栓形成。此外，较愈来愈易用于防范脑卒中（与类药物物专设），用于华法林的辅助外科切除以减慢其防栓功用（如 FDA 适应症防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及病症综合症。

PDE-5 胺还有没在要务母公司的外科切除外科切除动脉哮喘、喘息同型动脉炎的扎普司纳等。

4. 非功能性 PDE 胺：茶碱类施打

作为动脉拓张剂其控制慢性哮喘的能力在于有防炎、免疫调节及保护动脉的功用。茶碱类对急性并发症、活动性消化溃疡、没经控制的惊厥病人禁用。而多索茶碱哮喘存活率较较差，诊断依赖性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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撰稿人： 刘登